• تهیه مشتقات ن-[5-(5- نیتروآریل)-1، 3، 4- تیادی آزول-2-ایل] پیپرازینیل کینولون ها و ارزیابی خواص ضد باکتریایی آن ها به روش برون تنی

    جزئیات بیشتر مقاله
    • تاریخ ارائه: 1388/10/01
    • تاریخ انتشار در تی پی بین: 1388/10/01
    • تعداد بازدید: 415
    • تعداد پرسش و پاسخ ها: 0
    • شماره تماس دبیرخانه رویداد: -

    زمینه و هدف: مقاومت به داروهای ضد باکتریایی در حال گسترش است و دست یابی به داروهای ضد میکروب جدید و درک ساز و کار آن ها حیاتی است. کینولون ها دارای اثرات ضد باکتریایی قوی بر علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی و پاتوژن های میکوباکتریال مثل باکتری های غیرهوازی می باشند. هدف این مطالعه یافتن مشتقات جدید نیتروآریل تیادی- آزول- کینولون و بررسی اثرات ضد باکتریایی آن ها بر علیه تعدادی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی می باشد.

    مواد و روش ها: این مطالعه آزمایشگاهی در سال 1387 در مرکز تحقیقات علوم دارویی دانشگاه علوم پزشکی تهران و کرمان انجام شد. از واکنش 1-سیکلوپروپیل-6-فلوئورو 8-متوکسی-4-اکسو-7- (پیپرازین-1-ایل)-1، 4-دی هیدروکینولین-3-کربوکسیلیک اسید (ترکیب 3) با 2-کلرو-5-(نیتروآریل) -1، 3، 4- تیادی آزول (ترکیبات 9a-f) در حضورdmf و بی کربنات سدیم در دمای 90-85 درجه سانتی گراد، ترکیبات نهایی 1-سیکلوپروپیل-6- فلوئورو-7- [4-[5-نیتروآریل)-1، 3، 4- تیادی آزول-2-ایل- پیپرازین-1-ایل]-8- متوکسی-4- اکسو- کینولین-3- کربوکسیلیک اسید (8f-a-f) سنتز شدند. ترکیبات 8a-f در شرایط آزمایشگاهی با روش رقیق سازی آگار بر علیه تعدادی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی آزمایش شدند.

    یافته ها:از بین ترکیبات تهیه شده در این تحقیق، آنالوگ نیتروفوران (8b) دارای قوی ترین اثر مهاری بر علیه باکتری های گرم مثبت باسیلوس سوبتیلیس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، اینتروکوکوس فیکالیس، میکروکوکوس لوتئوس در مقایسه با داروی گتی فلوکساسین و سایر ترکیبات سنتز شده می باشد.

    نتیجه گیری: قرار دادن گروه حجیم[5-(5-نیتروآریل)-1، 3، 4- تیادی آزول-2 ایل] می تواند روی فعالیت ضد باکتریایی کینولون های والد و گروه های نیتروآریل تاثیر داشته باشد به طوری که آنالوگ 5- نیتروفوران قوی ترین اثر ضد باکتریایی را بر علیه میکروارگانیسم های تست شده نشان داد.

سوال خود را در مورد این مقاله مطرح نمایید :

با انتخاب دکمه ثبت پرسش، موافقت خود را با قوانین انتشار محتوا در وبسایت تی پی بین اعلام می کنم
مقالات جدیدترین رویدادها
مقالات جدیدترین ژورنال ها