ارتباط ساختار-فعالیت در پپتید آنتی باکتریایی آیورین 1.2 و آنالوگهایش

روش کار: در این مطالعه تجربی دو آنالوگ f3w, g1f3/rw و آنالوگ معکوس طراحی گردید و با روش سنتز شیمیایی فاز جامد ساخته شد و بعد از تخلیص با کروماتوگرافی با فشار بالا، توسط آمینو اسید آنالایزر و طیف سنجی جرمی تائید شد و سپس آزمای شهای ضد باکتریایی انجام شد.

نتایج: نتایج آزمایش تعیین حداقل غلظت مهاری نشان داد که آنالوگ g1f3/rw فعالتر از f3w است و نتایج نمودار آزمایش تعیین حداقل غلظت مهاری برای آنالوگ f3w سه مرحله ای است. آنالوگ معکوس هیچ فعالیتی نشان نداد.

نتیجه گیری: فعال تر بودن آنالوگ g1f3/rw به علت وجود اسید آمینه آرژنین و ایجاد میانکنش قویتر با بار منفی غشاء است. عدم فعالیت آنالوگ معکوس نشانگر اهمیت جایگاه اسید آمینه در توالی برای فعالیت است و توصیه می شود در طراحی پپتیدها به عنوان دارو به موقعیت قرار گرفتن اسید آمینه ها توجه شود، چرا که اندازه و نوع آمینو اسیدها در تجمع پپتیدها و در نتیجه در نحوه فعالیت ضد باکتریایی موثر است.